治疗梅毒为何要选用长效青霉素？河南省医药院附属医院（郑州的男科医院）的医师说，青霉素是抗生药物，长效青霉素长期以来被医学方面用于治疗梅毒，积累了丰富的经验。就目前而言，治疗梅毒选用长效青霉素是可行，可用的。
梅毒是一种慢性、临床表现复杂、病程变化较大的性传播性疾病。其病原体梅毒螺旋体的繁殖周期较长，一般要３０－３３个小时，而要地清除体内的梅毒螺旋体，就必须使血清中的杀菌浓度维持的时间超过其繁殖周期的许多倍。青霉素至今仍是治疗梅毒的药物，外尚未发现有对青霉素产生耐药的梅毒螺旋体。
青霉素治疗梅毒的主要机理是阻止梅毒螺旋体细胞壁的再生和修复，即阻断它的繁殖，梅毒螺旋体的繁殖周期约30～33个小时，因此，青霉素的浓度（0.03单位/毫升）必须维持7～10天后，才能杀灭体内的梅毒螺旋体。由于水剂青霉素吸收迅速，排泄也快，一般的注射次数无法达到维持上述的血清浓度，所以，治疗梅毒使用长效青霉素，如普鲁卡因青霉素、苄星青霉素。只是在治疗神经梅毒时用水剂青霉素（因长效青霉素较难通过血脑屏障），剂量为每次300～400万单位，静脉滴注，每4小时一次，连续10～14天后，继续用卞星青霉素治疗一个疗程。
水剂青霉素（如青霉素钠）肌注后吸收较快、从体内排泄亦较快（正常成年男子肾小管排出青毒素每小时达３００万单位，即１．８ｇ），其半衰期为３０分钟，不易在血液中维持的杀菌浓度。相比之下，普鲁卡因青霉素Ｇ肌注３０万单位后１－３小时达血药高峰期，浓度可达１．５单位／毫升，肌注６０万单位后血药浓度更高，其维持的时间可达４－５天；而长效西林（苄星青霉素）是维持时间较长的青霉素制剂，经肌注局部释放缓慢，第１天血药浓度达０．１５单位／毫升，第１４天为０．０３单位／毫升，平均杀菌作用的时间为２６天，在８４天后还能从尿中检出青霉素。长效贮藏性青霉素经深部肌肉注射，可以形成一个组织内储存库，数小时至数天内药物缓慢吸收，其目的是既减少注射次数，又可保持血液中杀菌浓度。只有使用长效青霉素，延长青霉素与螺旋体的接触时间，才能更地治疗梅毒。
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